기존 세포막 투과 기술들은 낮은 효율성, 세포 종류 의존성, 또는 독성 등의 한계를 가지고 있습니다. 본 기술은 TCTP(translationally controlled tumor protein) 유래의 새로운 막투과 단백질 도메인(PTD) 펩타이드를 제안합니다. 이 펩타이드는 기존 TAT 유래 펩타이드보다 탁월한 세포막 투과 효율을 보이며, 특히 변이형 펩타이드는 저농도에서도 높은 투과 활성을 나타냅니다. 다양한 아미노산 서열로 구성된 이 펩타이드는 약물, 핵산, 단백질 등 다양한 목적 물질과 결합하여 세포 내로 효율적으로 전달하는 세포막투과 전달체 및 복합체로 활용됩니다. 이를 통해 세포 내 연구 및 특정 질환의 효과적인 약물 전달 시스템 개발에 크게 기여할 수 있습니다.

기존 약물은 분자량이 커서 세포막 투과가 어려워 생체 내 전달 효율이 낮았습니다. 특히 인슐린, 엑센딘-4와 같은 큰 분자의 약물은 비침습적 투여가 제한적이었습니다. 본 기술은 신규한 TCTP-PTD 펩타이드 및 그 변이체를 개발하여 타겟 물질의 세포막 투과 능력을 획기적으로 개선합니다. 이 펩타이드는 자체적으로 세포, 조직, 혈액은 물론 뇌, 모낭 등 다양한 생체 내 장벽을 효율적으로 투과합니다. TCTP-PTD는 약물, 백신, 유전자 등 다양한 타겟 물질과 복합체를 형성하여 전달력을 높이며, 경구, 비강, 경피 등 비침습적 투여 경로에서도 우수한 생체 이용률과 약효를 보입니다. 이 기술은 인슐린, 엑센딘-4와 같은 치료제의 혈당 강하 효과를 증대시키고, 백신의 전신 및 점막 면역 반응을 강화합니다.

기존 염증, 알레르기 및 말라리아 치료제는 부작용과 제한적인 효과, 그리고 내성 문제에 직면해 있습니다. 본 기술은 이러한 문제 해결을 위해 켐페롤-3-O-람노피라노사이드 유도체를 활용합니다. 염증성 자극이 유발된 세포에서 염증성 사이토카인(IL-8) 분비를 효과적으로 억제함을 확인했으며, 아토피 피부염 마우스 모델에서도 유의미한 치료 효과를 입증했습니다. 이 유도체는 약학적으로 허용 가능한 형태로, 염증, 알레르기 질환 및 말라리아의 예방 또는 치료용 약학적 조성물, 건강기능식품, 그리고 화장료 조성물로 개발될 수 있습니다. 기존 치료제의 단점을 보완하고 다양한 분야에서 안전하고 효과적인 대안을 제공할 것으로 기대됩니다.

기존 염증 및 알레르기 질환 치료제는 부작용과 근본적 치료의 한계가 있으며, 말라리아 역시 내성 문제에 직면해 있습니다. 본 기술은 코스투노리드, 디히드로코스터스 락톤 또는 이들의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 활용합니다. 염증성 사이토카인(IL-8, IL-5) 분비를 억제하며, 동물 모델에서 기관지 천식, 비염, 아토피 피부염 치료 효과 및 염증 개선 효과를 확인했습니다. 이는 염증성 세포 침윤 감소, 기관지 점액 분비 감소, 아토피 피부 두께 감소 등으로 입증되었습니다. 이 기술은 염증, 알레르기 질환 및 말라리아의 예방 및 치료를 위한 약학적 조성물 및 화장료 조성물로 유용하게 사용될 수 있어, 기존 치료제의 한계를 극복하고 안전하며 효과적인 대안을 제공할 것으로 기대됩니다.

펩타이드 약물은 낮은 안정성, 짧은 반감기, 잦은 투약 필요성 등의 한계가 있으며, 기존 알레르기 및 염증 치료제는 부작용이나 제한된 효능 문제가 있었습니다. 본 기술은 IgE-의존적 히스타민 방출인자(HRF) 결합 펩타이드의 단점을 극복하기 위해 페길화(PEGylation) 기술을 적용합니다. 특정 아미노산 서열(WYVYPSM)을 갖는 HRF 결합 펩타이드에 폴리에틸렌글리콜(5-10 kDa)을 N-말단에 접합하여 생체 내 안정성과 효능을 크게 향상시켰습니다. 약동학 연구를 통해 반감기 및 혈장 내 안정성 증진이 입증되었습니다. 이를 통해 알레르기, 말라리아, 자가면역 질환, 염증성 질환, 고혈압 및 암 등 다양한 질환의 예방 및 치료에 활용될 수 있으며, 투약 횟수를 줄여 환자 편의성을 높이고 치료 효과를 극대화할 수 있습니다. IL-8, IL-5, IL-4, IL-13 분비 및 호산구 증가, IgE 분비 억제 효과도 확인되었습니다.